کاهش اثرات جانبی داروی روسیگلیتازون

داروی روسیگلیتازون با نام تجاری Avandia، در سال  1999 موفق به کسب تأییدیه سازمان غذا و دارو شد و به‌عنوان یک دارو برای دیابت نوع 2، توانست حساسیت به انسولین و تحمل گلوکز را افزایش دهد. اما بعدها مطالعات و تحقیقات در ارتباط با این دارو خطراتی مانند پوکی استخوان، افزایش وزن، احتباس مایعات و خطر حمله قلبی را، در بعضی از بیماران گزارش کردند. در این پژوهش یک گروه تحقیقاتی قصد دارند که با ترکیب ماده‌ای تحت عنوان ماده A همراه با دوز پایینی از داروی روسیگلیتازون، بیماران دیابتی نوع 2 را به روشی مؤثرتر و بدون عوارض جانبی درمان کنند.

در این پژوهش محققان نشان می‌دهند که اضافه کردن ترکیب A به ‌عنوان ترکیب دوم در این دارو باعث می‌شود که گیرنده‌هایی در سلول‌های چربی و هم‌چنین در بعضی از سلول‌های سیستم ایمنی مانند گیرنده‌های جفت شونده با پروتئین جی (GPR120) فعال شوند. در نتیجه با استفاده از این ترکیب می‌توان اثرات درمانی مربوط به داروی روسیگلیتازون را بهبود بخشید و از مقدار کم‌تری از این دارو نیز استفاده کرد.

ترکیب A مورد استفاده در این تحقیقات، یک مولکول کوچک، تقریباً مانند اسیدهای چرب امگا 3 است که به‌عنوان فعال‌کننده طبیعی GPR120، برای کاهش التهاب و بهبود حساسیت به انسولین به‌کار می‌رود. براساس این آزمایشات، موش‌هایی که به آن‌ها مقدار حداقل روسیگلیتازون داده شده بود، حساسیت به انسولین در آن‌ها بهبود نیافت، در حالی‌که با اضافه کردن ترکیب A به همراه دوز کمی از روسیگلیتازون میزان حساسیت به انسولین افزایش پیدا کرد.

استادیار طب داخلی، Dayoung Oh، اظهار داشت: “دوز بسیار کمی از این دارو را که در موش‌ها استفاده کردیم هیچ‌گونه عارضه جانبی مانند افزایش وزن و احتباس مایعات در پی نداشت. اما تحقیقات بیش‌تری لازم است تا میزان اثر بر پوکی استخوان و مشکلات قلبی در دوز کم این دارو بررسی شود، ولی احتمالاً با کاهش دوز روسیگلیتازون این اثرات از بین می‌روند و یا کاهش می‌یابند.”.

در سال 2010 با توجه به مطالعات انجام شده در مورد افزایش خطر حمله قلبی در بیماران، سازمان غذا و دارو (FDA) محدودیت‌هایی در مورد تجویز و توزیع این دارو صادر کرد. به گفته Dayoung Oh: “مدت طولانی است که از روسیگلیتازون برای درمان دیابت نوع 2 و مقاومت به انسولین استفاده شده است؛ اگرچه داروهای دیگری نیز برای درمان دیابت نوع 2 وجود دارد ولی این دارو کارایی بسیار خوب و مؤثری دارد. در عین حال، عوارض جانبی جدی از جمله افزایش وزن، احتباس مایعات و … در اثر استفاده از این دارو وجود دارد.”.

دیابت نوع 2 می‌تواند منجر به بیماری کلیوی، قلبی و یا سکته مغزی شود و در نتیجه کشنده باشد. به‌طور کلی مطالعه حاضر نشان داد که اثرات مثبت روسیگلیتازون را می‎توان با ترکیب آن با یک ماده فعال‌کننده یا آگونیست افزایش داد و فعالیت GPR120 را نیز تحریک کرد. بنابراین براساس آزمایشات انجام شده روی موش‌ها مشخص شد که با ترکیب ماده A با مقدار کمی از داروی روزیگلیتازون، می‌توان میزان مشابهی از حساسیت به انسولین را در مقایسه با حداکثر دوز داروی روسیگلیتازون ایجاد کرد.